Mepivacaina
| Mepivacaina | |
|---|---|
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| Nome IUPAC | |
| N-(2,6-dimetilfenil)-1-metilpiperidin-2-carbossammide | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C15H22N2O |
| Massa molecolare (u) | 246.34798 |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 202-543-0 |
| Codice ATC | N01 |
| PubChem | 4062 |
| DrugBank | DBDB00961 |
| SMILES | CC1=C(C(=CC=C1)C)NC(=O)C2CCCCN2C |
| Proprietà chimico-fisiche | |
| Costante di dissociazione acida (pKa) a K | 7.7 |
| Solubilità in acqua | 7000 mg/L a 23 °C |
| Coefficiente di ripartizione 1-ottanolo/acqua | 1.95 |
| Temperatura di fusione | 150.5 °C |
| Dati farmacocinetici | |
| Legame proteico | 75% |
| Metabolismo | epatico |
| Emivita | 1.9-3.2 ore (adulto) 8.7-9 ore (neonato) |
| Escrezione | urina |
| Indicazioni di sicurezza | |
La mepivacaina è un farmaco anestetico locale con tempi d'azione molto rapidi ed effetto di breve durata.
È stata brevettata da Bofors nel 1957,[1] e viene anche commercializzata col nome Carbocaina.
Il farmaco si presenta prevalentemente in soluzione iniettabile. Viene commercializzata sotto forma di sale cloridrato del racemo, che consiste in R(-)-mepivacaina e S(+)-mepivacaina in proporzioni uguali.[2] Questi due enantiomeri hanno proprietà farmacocinetiche notevolmente diverse.[2]
Controindicazioni ed effetti indesiderati
La mepivacaina è controindicata per donne in stato di gravidanza o di presunta gravidanza.
Come con tutti gli anestetici locali, l'uso di mepivacaina può causare effetti indesiderati. A seconda della concentrazione plasmatica, questi possono variare da sintomi neurologici ad aritmie cardiache.[3]
L'anestetico può causare reazioni allergiche e tossiche, con tremori, vertigini, disorientamento e un innalzamento della temperatura corporea.
Note
- ^ EBCONT Communications, Mepivacain, su roempp.thieme.de. URL consultato il 3 settembre 2020.
- ^ a b A. G. Burm, I. M. Cohen e J. W. van Kleef, Pharmacokinetics of the enantiomers of mepivacaine after intravenous administration of the racemate in volunteers, in Anesthesia and Analgesia, vol. 84, n. 1, 1997-01, pp. 85-89, DOI:10.1097/00000539-199701000-00016. URL consultato il 3 settembre 2020.
- ^ (DE) Andrea Lubliner, Mepivacain: Gegenanzeigen (allgemein, Schwangerschaft/Stillzeit, bei Kindern), su onmeda.de, 19 marzo 2019. URL consultato il 3 settembre 2020 (archiviato dall'url originale il 22 settembre 2020).
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