ProTide
La tecnologia ProTide è un approccio per la sintesi di profarmaci, progettata per favorire il passaggio di analoghi nucleotidici (come monofosfato) nella cellula (ProTide: PROdrug + nucleoTIDE). Questo rappresenta un vantaggio in quanto, essendo il gruppo fosfato mascherato da gruppi funzionali, viene meno all'azione delle fosfatasi. Venne sviluppata da Chris McGuigan nella scuola di farmacia dell'università di Cardiff all'inizio degli anni '90.
Applicazioni
La tecnologia ProTide è stata applicata ad una vasta gamma di analoghi nucleotidici.[1][2] In particolare, è stata usata in una serie di farmaci tra cui il Sofosbuvir, attivo contro il virus dell'Epatite C e approvato dall'FDA nel 2013, e il Remdesivir, antivirale efficace contro il virus Ebola.
Note
- ^ D. Cahard, C. McGuigan e J. Balzarini, Aryloxy Phosphoramidate Triesters as Pro-Tides, in Mini Reviews in Medicinal Chemistry, vol. 4, n. 4, 2004, DOI:10.2174/1389557043403936.
- ^ Christopher McGuigan, Sarah A. Harris, Susan M. Daluge, Kristjan S. Gudmundsson, Ed W. McLean, Thimysta C. Burnette, Harry Marr, Richard Hazen, Lynn D. Condreay, Lance Johnson, Erik De Clercq e Jan Balzarini, Application of Phosphoramidate Pronucleotide Technology to Abacavir Leads to a Significant Enhancement of Antiviral Potency, in Journal of Medicinal Chemistry, vol. 48, n. 10, May 2005, pp. 3504-3515, DOI:10.1021/jm0491400, PMID 15887959.